Транквилизаторы – группа психотропных лекарственных средств, предназначенных для лечения множества заболеваний. Основное их применение – это решение проблем повышенной тревожности, страха, депрессии. Первоначально, лекарственные средства способные снять психическое возбуждение носили название депримирующих (от лат. deprimo — усмирять, придавливать). Сейчас это название практически не используется, хотя именно оно хорошо характеризует все лекарства, влияющие тем или иным образом на психику человека: от таких лекарственных средств, как валериана, до очень сильных — антипсихотических.
Термин «транквилизаторы» появился в 1957 году (от лат. tranquillare – успокаивать). Хотя впервые слово вошло в обиход еще раньше, в «Бедламе» — знаменитой лондонской лечебнице для больных, страдающих психическими расстройствами. Особо буйных пациентов там накрепко привязывали к специально изготовленному креслу, которое и называлось «транквилизатор». Изначально транквилизаторами называли все успокоительные средства: как предназначенные для снятия слабого беспокойства, так и сильные препараты прекращающие безудержное буйство. В настоящее время, помимо успокоительных, к транквилизаторам относят также ряд лекарственных средств, обладающих растормаживающим воздействием и воздействующим на пациента как энергетики.
Первые транквилизаторы: история появления и распространения
Еще вначале XX века знаменитый русский ученый И.П.Павлов совершил научное открытие. Использовав в своих опытах кофеин, как стимулирующее средство, а бромид натрия, как успокоительное, он показал и доказал возможность целенаправленного воздействия на психику человека. В сущности именно это открытие и дало старт психофармакологии, как науке. Однако первые фармакологические средства для лечения психических заболеваний появились значительно позднее. А до их создания пациентов с нарушениями психического здоровья продолжали успокаивать с помощью смирительных рубашек или холодной ванны. Шизофренических больных нередко лечили барбитуратами (фармакологические средства, вызывающие продолжительный сон), вводили критично большие дозы инсулина, вызывая гипогликемическую кому, и использовали коразол, вызывающий сильнейшие судороги. И только в середине века, в 50-е годы, появился первый психотропный препарат с высокой степенью эффективности – хлорпромазин, более известный как аминазин.
Впервые ученые синтезировали хлорпромазин еще в 30-е годы. Тогда активно велась работа по созданию противоаллергических препаратов. Тогда был изобретен первый антигистаминный препарат — прометазин. Французский фармаколог Ф.Курвуазье, которая занималась этой проблемой, обнаружила, что, успокоительное действие прометазина на центральную нервную систему (ЦНС), более выражено, чем его антигистаминная активность. Кроме успокаивающего воздействия были выявлены такие свойства препарата, как его способность снижать температуру тела и артериальное давление, а также способность блокировать адреналин. Новое средство получило название «ларгактил», что означает «широкодействующий». В дальнейшем этот препарат получил международное распространение под именем хлорпромазин (в России он известен под названием аминазин).
В настоящее время в терапии применяются такие производные группы хлорпромазина:
- хлорпромазин (в российской фармакологии — аминазин);
- левомепромазин (росс. — тизерцин);
- алимемазин (росс. — терален);
- этаперазин (росс. — перфеназин);
- тиоперазин (росс. — мажептил), и некоторые другие.
Все вышеперечисленные лекарственные средства относятся к группе нейролептиков и применяются для лечения различных психических заболеваний, в том числе и таких тяжелых, как шизофрения.
Препараты — стимуляторы психической деятельности
Одной из распространенных и широко используемых групп психотропных лекарственных средств являются психоактивирующие препараты. Вот уже много лет, сильнейшим веществом по своему воздействию на возбудительные психические процессы остается кофеин. В 30-е годы ученые получили стимулятор искусственного происхождения — амфетамин, а чуть позднее появился препарат отечественного производства — сиднокарб, также являющийся стимулятором центральных дофаминергических процессов. Амфетамин является рекреационным психоактивным веществом, то есть может периодически использоваться не по назначению врача, а для получения удовольствия, чувства удовлетворения, в том числе в контексте социальных взаимоотношений и способен вызывать психическую зависимость. Во многих странах амфетамин ограниченно примененяется в медицине при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии – заболевания, которое характеризуется дневными приступами непреодолимой сонливости и приступами внезапного засыпания. Ввиду опасности бесконтрольного использования данного препарата оборот амфетамина ограничен международным и национальным законодательством.
Следующая группа психотропных препаратов — ноотропы. Само название «ноотропы» появилось в начале 70-х годов и произошло от двух греческих слов: noos — мышление и tropos – сродство. Первый препарат этой группы получил название ноотропил. Характерной особенностью препаратов ноотропной группы, является стимулирующее влияние ноотропов на определенные функции мозга, а именно: облегчение обучаемости и улучшение памяти. Позднее препарату было дано международное наименование – пирацетам, под этим именем он и известен в большинстве стран. В наши дни пирацетам широкое известен и применяется для лечения различных нарушений функций ЦНС: нарушения психического здоровья у пожилых людей, в том числе лечение старческого слабоумия, умственная отсталость у детей и подростков, и многие другие патологии.
Все вышеописанные психофармакологические средства предназначены и могут применяться для активизации психических процессов не только у больных с различными патологиями, но и для повышения умственной и физической активности у здоровых людей.
Виды транквилизаторов
Вопрос классификации транквилизаторов довольно не однозначен. Есть несколько вариантов классифицирования психофармакологических препаратов по их различным свойствам. Объясняется это тем, что наука не стоит на месте, периодически ученые изобретают новые препараты, которые не могут быть отнесены по своим свойствам ни к одной из существующих групп.
Самая большая и наиболее активно используемая в терапии группа препаратов — это, так называемые, бензодиазепиновые транквилизаторы. К ним относятся следующие лекарственные средства:
- феназепам;
- диазепам (в росс. фармакологии — реланиум, сибазон, седуксен, валиум);
- гидазепам;
- алпразолам (росс. — ксанакс);
- медазепам (росс. — рудотель);
- нозепам;
- лоразепам и др.
Самые мощные из перечисленных средств — феназепам и лоразепам. По силе транквилизирующего действия они превосходят многие другие психофармакологические средства: оказывают ярко выраженное противосудорожное и сильное снотворное действие. Прием феназепама или лоразепама вместе со снотворными и наркотическими средствами взаимно усиливает влияние препаратов на ЦНС. Столь сильнодействующие лекарства могут назначаться врачом при различных ярко выраженных фобиях, синдромах ипохондрии и панических реакциях, поскольку хорошо снимают состояния тревоги и страха. Феназепам по силе успокаивющего действия сопоставим с нейролептиками, а по снотворному действию — с нитразепамом.
Большинство транквилизаторов также имеют в своей химической формуле части бензодиазепина (БДТ). И здесь прослеживается такая зависимость: чем менее их структура сходна со структурой БДТ, тем слабее выражено их снотворное и расслабляющее воздействие. И, тем сильнее возможные побочные эффекты от приема того или иного препарата.
В классификации транквилизаторов выделяют отдельную клиническую группу — дневные транквилизаторы. Они почти не дают эффекта сонливости, и этим выгодно отличаются от других препаратов. Но воздействие их на ЦНС пациента значительно слабее феназепама. К дневным транквилизаторам можно отнести гидазепам, оксазепам, медазепам, грандаксин (тофизопам). Эти лекарственные средства при необходимости могут использоваться при выполнении работ, связанных с повышенным вниманием (например, при управлении транспортным средством).
Существует также группа новейших психофармакологических средств, которые совсем не вызывают зависимостей. Это – атаракс (производное дифенилметана), афобазол (производное 2-меркаптобензимидазола) и ряд других. Эти препараты также имеют менее выраженное воздействие на ЦНС и могут вызывать ряд побочных эффектов со стороны вегетативной нервной системы (ВНС). Некоторые пациенты могут испытывать сухость во рту, тошнота, рвота или понос. Однако такое важное свойство, как отсутствие эффекта привыкания делает их незаменимыми в ряде случаев.
Показания к применению
Психофармакологические средства врач назначает при различных патологических состояниях психики, когда наблюдается тревожность, повышенная раздражительность и эмоциональная неустойчивость. Большая часть препаратов этой группы не рекомендованы для лечения ослабленных пациентов и детей. Однозначно противопоказано использование транквилизаторов беременным и кормящим женщинам, пациентам, страдающим почечной или печёночной недостаточностью. С осторожностью следует применять их при выполнении работы требующей быстрой реакции или повышенного внимания. Вопрос выбора и назначения лекарственных препаратов из группы транквилизаторов может решать только врач, который при анализе каждой конкретной ситуации должен принять во внимание множество факторов, в том числе возраст, общее состояние и даже профессиональную деятельность пациента.
Начинают лечение психотропными средствами с дозы, которая за несколько дней купирует симптомы заболевания. Затем постепенно дозу снижают, поддерживая благоприятное состояние. Кроме этого, психофармакологические препараты обладают кумулятивными свойствами, то есть накапливаются и сохраняются в организме человека длительное время. Действие транквилизаторов на ЦНС может сохраняться несколько дней даже при полном прекращении приема препарата. Курс лечения длится обычно до 6 недель, с постепенным снижением разовой дозировки. Резкая отмена препарата может привести к возвращению симптомов заболевания.
Обзор наиболее часто назначаемых препаратов
- Элениум (международное название – хлордиазепоксид) — один из первых бензодиазепиновых транквилизаторов. Специфические свойства:
- ярко выраженное противотревожное свойство;
- анксиолитическое действие;
- миорелаксирующее действие;
- эугипнический эффект
Назначают при лечении различных навязчивых состояний, неврозов, для купирования эмоциональной неустойчивости, панических атак. Дозировка — 30-50 мг в сутки.
- Седуксен, релиум, валиум (международное название – диазепам) — обладает аналогичными свойствами, купирует все виды тревоги при неврозах, панические атаки, бессонницу, навязчивости, нормализует ночной сон, может применятся при купировании эпилептического статуса. Дозировка в виде таблеток — до 40-50 мг в сутки, внутривенно или капельно — до 50-60 мг в сутки.
- Лорафен (международное название — лоразепам) — характеризуется мощнейшим антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется для лечения расстройств различного генезиса, при всех видах неврозов, стабилизирует вегетативную нервную систему.
- Лексотан, лексомиль (международное название — бромазепам) — седативный препарат сильной степени воздействия, используется при неврозах для нормализации сна. Немного менее эффективен при лечении навязчивых расстройств. Рекомендуемая дозировка — до 5-6 мг в сутки.
- Гидроксизин (международное название — атаракс) — препарат, не вызывающий привыкания, назначают для лечения астении, легких фобических проявлений. Обладает сильными вегетокорректирующими свойствами. Рекомендуемая дозировка — от 25 до 100 мг в сутки в таблетках. Производится также в виде 0,2%-ного сиропа. Курс лечения составляет один-два месяца. Препарат назначают для лечения различных соматических расстройств, снятия ощущений жара, одышки нейрогенного происхождения, тошноты, головокружения, потливости.
- Феназепам — сильнейший транквилизатор российского производства. Имеет широкий спектр действия, относится к высокоактивным препаратам. По анксиолитическому действию превосходит седуксен, оказывает противосудорожное, релаксирующее действие. Препарат назначают при различных невротических, психопатических, психопатоподобных состояниях, которые нередко сопровождаются повышенной раздражительностью, тревожностью или страхами. Феназепам хорошо зарекомендовал себя при лечении затяжных ипохондрических состояний на фоне различных соматических заболеваний. Препарат помогает нормализовать сон у тревожных больных, избавить их от навязчивых состояний. Выпускается в виде таблеток. Лечение проводят курсом начиная с дозы 0,5 до 3-5 мг/сут.
- Ксанакс (международное название — альпразолам) — одно из производных бензодиазепина, применяют как наиболее эффективное средство для снятия панических атак, действует в качестве вегетостабилизатора. Препарат отличается быстрой всасываемостью, пик концентрации в плазме — через 2 часа после приема. Рекомендованная начальная доза 0,25 мг/сут с последующим постепенным повышением до 3 мг/сут.
- Клобазам (международное название — фризиум) — одно из производных бензодиазепина. Характеризуется мощным анксиолитическим и противосудорожным действием. Назначают при расстройствах, сопровождающихся чувством страха, а также при неврозах. Дозировка — 10-20 мг в сутки.
- Оксилидин — препарат с умеренным успокаивающим действием, усиливает действие снотворных средств, улучшается кровообращение мозга. Принимают внутрь по 0,02 мг 3-4 раза в день. Рекомендованный курс лечения от одного до двух месяцев.
- Хальцион (международное название — триазолам) — препарат краткого периода действия, способствует быстрому засыпанию пациента. Рекомендуемая дозировка — 0,25-0,5 мг на прием.
Современные психофармакологические средства — это довольно большая группа лекарственных препаратов, разделенных на подгруппы по своим свойствам и предназначенных для лечения различных психических заболеваний.
Транквилизаторы — неотъемлемая и важная составляющая современной медицины. Причем использование этих препаратов выходит за рамки психиатрии и неврологии. Их широко используют в кардиологии, гастроэнтерологии, гинекологии, анестезии и многих других направлениях медицины. Значение этих препаратов достаточно велико не только для медицины, но и с точки зрения социальной значимости. Связано это с тем, что согласно исследованиям, во всем мире неуклонно растет число психических и нервных заболеваний. Объясняется это самыми различными факторами: ухудшение экологии, стрессы, перенаселенность, техногенные изменения, информационные потоки. Нагрузка на психику современного человека несоизмеримо больше, чем на его дальнего предка. Именно поэтому психофармакология — это одна из наиболее перспективных и быстроразвивающихся областей фармакологии.
Создание нового психотропного препарата требует больших знаний и труда множества ученых и исследователей: фармакологов, химиков, биологов, социологов и других. Возможные побочные эффекты, широкие различия индивидуальных реакций пациентов заставляют исследователей и практических клиницистов продолжать искать новые формы лекарственных препаратов. Благодаря высокой востребованности препаратов и высокой наукоёмкости отрасли, психофармакология остается наиболее сложной частью биохимии и продолжает успешно развиваться.
